La aparición de antagonistas de los receptores de angiotensina (ARA II) entre las opciones terapéuticas en el tratamiento de las enfermedades cardiovasculares (ECV) fue un nuevo hito en la historia del tratamiento de la hipertensión. Además, amplió el abanico de posibilidades de terapia personalizada, especialmente para pacientes que no pueden tolerar el uso de inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA).
Características farmacológicas de los Antagonistas de los Receptores de Angiotensina II (ARA II)
| ARA II | Vida media (h) | Tmax (h) | Bio-disponibilidad | Vía de eliminación: renal(R), biliar/fecal(B) |
Interacción con alimentos |
| Losartán* | 2 | 1–1.5 | 33% | 35% R; 60% B | Si |
| Candesartán cilexetil | 9 | 2-5 | 42% | 33% R; 67% B | No |
| Eprosartán | 5–9 | 1–3 | 63% | 7% R; 90% B | Si |
| Irbesartán | 11–15 | 1.3–3 | 60–80% | 20% R; 80% B | No |
| Telmisartán | 24 | 0.5–1 | 43% | <1% R; >97% B | No |
| Valsartán | 6 | 2–4 | 23% | 13% R; 83% B | Si |
| Olmesartán medoxomil | 12–14 | 1.7–2.5 | 26% | 35–50%R; 50–65% B | No |
| Azilsartán medoxomil | 12 | 1.5–3 | 60% | 42% orina; 55% B | No |
* Losartán se convierte en EXP-3174 con vida media terminal de 6-9 horas y Tmax de 4-6 horas.
Dosis para hipertensión y otras indicaciones de los antagonistas de los receptores de angiotensina II
| ARA II | Dosis inicial (mg/día) | Dosis máxima (mg/día) | Intervalo de dosis | Otras indicaciones aprobadas fuera de la hipertensión |
| Losartán | 50 | 100 | Una vez al día o dos veces al día | Nefropatía diabética cuando la creatinina sérica está aumentada y la proteinuria presente en pacientes con hipertensión y diabetes tipo 2; Reducción del ictus en pacientes con hipertensión e hipertrofia ventricular izquierda (solo no raza negra) |
| Candesartán cilexetil | 16 | 32 | Una vez al día o dos veces al día | Tratamiento de la insuficiencia cardíaca (Clases NYHA II-IV) |
| Eprosartán | 600 | 800 | Una vez al día o dos veces al día | Ninguna |
| Irbesartán | 150 | 300 | Una vez al día | Nefropatía diabética cuando aumenta la creatinina sérica y se presenta proteinuria en pacientes con hipertensión y diabetes tipo 2 |
| Telmisartán | 40 | 80 | Una vez al día | Reducción del riesgo cardiovascular en pacientes con efectos colaterales a los IECA |
| Valsartán | 80 o 160 | 320 | Una vez al día | Tratamiento de la insuficiencia cardíaca (Clases NYHA II-IV); Reducción de la mortalidad CV en pacientes clínicamente estables con insuficiencia o disfunción ventricular izquierda después del infarto de miocardio. |
| Olmesartán medoxomil | 20 | 40 | Una vez al día | Ninguna |
| Azilsartán medoxomil | 40 o 80 | 80 | Una vez al día | Ninguna |
Bibliografía:
- Abraham HM, White CM, White WB. The comparative efficacy and safety of the angiotensin receptor blockers in the management of hypertension and other cardiovascular diseases. Drug Saf. 2015 Jan;38(1):33-54. [Medline]
- Makani H, Bangalore S, Supariwala A, Romero J, Argulian E, Messerli FH. Antihypertensive efficacy of angiotensin receptor blockers as monotherapy as evaluated by ambulatory blood pressure monitoring: a meta-analysis. Eur Heart J. 2014 Jul;35(26):1732-42. [Medline]
- Dézsi CA. The Different Therapeutic Choices with ARBs. Which One to Give? When? Why? Am J Cardiovasc Drugs. 2016 Aug;16(4):255-66. [Medline]
Creado Sep 28, 2017.
